Диклофенак натрия (вольтарен): "золотой стандарт" среди неселективных противовоспалительных препаратов

В.А. Насонова, главный ревматолог МЗ РФ, академик РАМН, профессор

Роль провизора как специалиста приобретает все большее значение в связи с увеличением на фармацевтическом рынке количества безрецептурных препаратов, склонностью больных заниматься самолечением, в том числе и рецептурными средствами, при недостаточной информированности населения об особенностях применения тех или иных лекарств, возможных побочных эффектах. Далеко не всегда пациент сразу обращается к врачу при появившихся проблемах со здоровьем, поэтому для больного специалист аптеки подчас является единственным источником достоверной информации о том, как избежать возможных проблем и повысить эффективность лечения. Примером таких состояний, при которых больной пытается сам себе помочь, могут быть различные заболевания опорно-двигательного аппарата: суставные, мышечные боли, радикулит и остеохондроз, сухожильно-мышечные растяжения и травмы мягких тканей, болевые синдромы со стороны позвоночника и т. д., в случае которых снять боль и воспаление — первоочередная задача.

При данных патологических состояниях анальгетики, в том числе нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), применяются давно. В последнее время появилось много новых представителей этой группы лекарств, однако «золотым стандартом» среди неселективных НПВП считается диклофенак натрия (вольтарен), с которым в плане эффективности и переносимости в настоящее время сравниваются все вводимые в клиническую практику новые НПВП. Диклофенак применяется в России с 1974 г., и в этом году отмечается тридцатилетний юбилей его использования.

Сегодня есть и другие лекарства, может быть, с меньшим количеством побочных действий, но нередко происходит следующее: начинает пациент принимать новый препарат, но снова возвращается к диклофенаку (вольтарену), и это не только в нашей стране.

Несколько слов о механизме развития боли при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Боль при ревматических заболеваниях имеет многофакторную природу, включающую как периферический, так и центральный компоненты. При одном и том же заболевании в возникновении боли могут принимать участие различные механизмы. Периферический механизм боли связан с активацией нервных окончаний (ноцицепторов) в различных тканях биомеханическими факторами и локальным воспалением. Например, при остеоартрозе имеет место внезапное усиление болей воспалительной и невоспалительной природы (микропереломы, повышенная возрастная хрупкость костей, растяжение мышц, спазм, венозный застой в тканях конечностей), зоной действия которых являются различные ткани сустава — кости, связки, околосуставные мышцы, синовиальная оболочка, суставная капсула.

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов, поэтому при отсутствии противопоказаний может с успехом применяться в терапии соответствующих заболеваний. Основной механизм действия диклофенака — подавление синтеза простагландинов посредством ингибирования ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1,2). Диклофенак является «неселективным» НПВП, т. е. подавляет активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2. И хотя разработан ряд НПВП, селективно подавляющие ЦОГ-2, неселективные препараты сохраняют свое большое значение у больных с выраженными хроническими и острыми болями как препараты, способные оказывать мощное обезболивающее и противовоспалительное действие.

Разумеется, у вольтарена, как и у любого неселективного НПВП, имеются побочные эффекты (ПЭ) и противопоказания. Однако следует отметить, что ПЭ развиваются чаще у лиц с факторами риска. Одним из наиболее распространенных ПЭ является НПВП-гастропатия.

Факторы, увеличивающие риск развития побочных эффектов при применении диклофенака:

  • возраст старше 65 лет;
  • язвенная болезнь в анамнезе;
  • прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
  • большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
  • сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
  • женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
  • курение;
  • прием алкоголя;
  • Наличие Н.pylory.

В связи с этим мы рекомендуем учитывать противопоказания к назначению диклофенака и начинать лечение с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза вольтарена не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака, и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов. Вообще следует помнить, что есть индивидуальный человек с присущими ему реакциями, а не болезнь и не лечение, «индивидуальный ответ» на НПВП у разных пациентов может различаться. Это касается и других лекарств, особенно у лиц пожилого возраста, в котором отмечается полиморбидность, т.е. накопление целого «букета» хронических заболеваний разной степени выраженности.

Вольтарен Эмульгель представляет собой масляную эмульсию диклофенака в геле. Препарат наносят на кожу 3–4 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Количества эмульгеля размером с вишню или с грецкий орех достаточно для поверхности 400 или 800 см2. При повторных аппликациях диклофенак хорошо всасывается через кожу и проникает в подлежащие ткани и плазму крови, в синовиальную оболочку и синовиальную жидкость леченого сустава. Использование данной лекарственной формы обеспечивает не только скорейшее избавление от боли и воспаления, но и способствует ускорению излечения. В большинстве случаев кремы и гели, в состав которых входят какие-либо лекарственные препараты, не обеспечивают глубокого и полного проникновения активного вещества к источнику воспаления и боли. Оригинальная форма вольтарена — эмульгель — является уникальной и обеспечивает наиболее полное всасывание диклофенака в пораженные периферические ткани, что позволяет его с успехом использовать при болях в воспаленных суставах, радикулитах, спондилитах и др.

Больного важно проинформировать о том, что использование наружно препарата «Вольтарен Эмульгель», применяемого наружно, позволяет снизить дозировку диклофенака, применяемого внутрь, что очень важно для некоторых групп пациентов в плане снижения частоты побочных эффектов.

Очень перспективным представляется также использование пролонгированных лекарственных форм диклофенака — таблеток «Вольтарен ретард». После приема таблетки ретард, содержащей 100 мг активного вещества, средняя концентрация его в плазме, составляющая 40 нмоль/л, сохраняется в течение 24 часов. Ретардная форма вольтарена показана пациентам с хроническими болями.

То, что вольтарен является одним из наиболее мощных противовоспалительных и обезболивающих препаратов, подтверждается опытом его 30-летнего применения, а также косвенно тем фактом, что на российском рынке в настоящее время дженерики диклофенака представляют 94(!) производителя, диапазон цен также очень большой, а хорошо ли это для больного? Для эффективности и переносимости имеет значение все, не только действующее вещество: вспомогательные вещества, оболочка таблетки, если это мазь — то качество мазевой основы. К вопросу о безопасности применения диклофенака хотелось бы добавить, что если состояние больного требует длительного приема диклофенака, то предпочтение следует отдавать известным, проверенным производителям.

Журнал Consilium Provisorum. 2004. Том 4. № 2